l ເລກ Cas: 171596-29-5 ສູດໂມເລກຸນ: C₂₂H₁₉N₃O₄
ຈຸດລະລາຍ | >193°C |
ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
ອຸນຫະພູມການເກັບຮັກສາ | -20°C |
ການລະລາຍ | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
ກິດຈະກໍາ optical | [α]/D +68 ຫາ +78°, c = 1 ໃນ chloroform-d |
ຮູບລັກສະນະ | ຂາວ ຫາ ຂາວ ແຂງ |
ຄວາມບໍລິສຸດ | ≥98% |
(ຊື່ຕະຫຼາດ ຫຼື ) ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ PDE5 ຊະນິດໜຶ່ງທີ່ໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງ erectile, hypertrophy prostatic benign ແລະ hypertension arterial pulmonary.ຜົນກະທົບຂອງແມ່ນການຜ່ອນຄາຍກ້າມຊີ້ນຂອງເສັ້ນເລືອດແລະການເພີ່ມການໄຫຼວຽນຂອງເລືອດເຂົ້າໄປໃນ corpus cavernosum.ກົນໄກຂອງການປະຕິບັດແມ່ນໂດຍຜ່ານການຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາຂອງ cGMP phosphodiesterase ຊະນິດສະເພາະ 5 (PDE5).PDE5 degrades cGMP ໃນ corpus cavernosum ທີ່ຢູ່ອ້ອມຮອບອະໄວຍະວະເພດ.ດັ່ງນັ້ນ, tadalafi ນໍາໄປສູ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ cGMP ທີ່ເພີ່ມຂຶ້ນເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ການຜ່ອນຄາຍຂອງກ້າມຊີ້ນລຽບແລະເພີ່ມການໄຫຼຂອງເລືອດເຂົ້າໄປໃນ corpus cavernosum.ການສຶກສາທາງຄລີນິກບາງອັນຍັງຊີ້ບອກວ່າສາມາດປັບປຸງການເຮັດວຽກຂອງ endothelia ໃນຜູ້ຊາຍທີ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ cardiovascular ເພີ່ມຂຶ້ນແລະຫຼຸດລົງອາການຂອງລະບົບທາງເດີນປັດສະວະຮອງກັບ hyperplasia prostatic benign.
ຢາແກ້ປວດ, ຕົວສະກັດກັ້ນການດູດຊຶມ, ຕ້ານການຮັບຢາຂອງ mu-opiod.phosphodiesterase 5 inhibitor.ຖືກນໍາໃຊ້ສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງ dysfunction erectile.
ແມ່ນແຕກຕ່າງກັນໃນໂຄງສ້າງຈາກທັງ sildenafil ແລະ vardenafil.ມັນໄດ້ຖືກດູດຊຶມຢ່າງໄວວາແລະສູງສຸດໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ (378 μg / L ຫຼັງຈາກປະລິມານ 20-mg) ຫຼັງຈາກ 2 ຊົ່ວໂມງ, ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຄິ່ງຫນຶ່ງຂອງຊີວິດຍາວຂອງ 17.5 ຊົ່ວໂມງ.ມັນຍັງຖືກ metabolized ໂດຍຕັບ (CYP3A4).ເປັນທີ່ໜ້າສັງເກດ, pharmacokinetics ຂອງມັນບໍ່ໄດ້ຖືກກະທົບທາງດ້ານຄລີນິກໂດຍການດື່ມເຫຼົ້າ ຫຼືອາຫານ ຫຼືໂດຍປັດໃຈຕ່າງໆເຊັ່ນ: ພະຍາດເບົາຫວານ ຫຼືການເຮັດວຽກຂອງຕັບ ຫຼື ໝາກໄຂ່ຫຼັງຜິດປົກກະຕິ.