ເລກ Cas: 54-31-9 ສູດໂມເລກຸນ: C12H11ClN2O5S
ຈຸດລະລາຍ | 261-263 ອົງສາ |
ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 1.16 (ການຄາດຄະເນໂດຍຫຍໍ້) |
ອຸນຫະພູມການເກັບຮັກສາ | ບັນຍາກາດ inert, ອຸນຫະພູມຫ້ອງ 2-8°C |
ການລະລາຍ | DMSO: >5 mg/mL ທີ່ 60 °C |
ກິດຈະກໍາ optical | ບໍ່ມີ |
ຮູບລັກສະນະ | ຂາວດຳ |
ຄວາມບໍລິສຸດ | ≥98% |
Telmisartan ໄດ້ຖືກເປີດຕົວໃນສະຫະລັດເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດ hypertension.ມັນສາມາດໄດ້ຮັບການກະກຽມໃນແປດຂັ້ນຕອນເລີ່ມຕົ້ນດ້ວຍ methyl 4-amino-3-methyl benzoate;ຮອບວຽນທີ 1 ແລະທີສອງເຂົ້າໄປໃນວົງແຫວນ benzimidazole ເກີດຂື້ນໃນຂັ້ນຕອນທີ 4 ແລະ 6 ຕາມລໍາດັບ.Telmisartan ຂັດຂວາງການປະຕິບັດຂອງ angiotensin II (Ang II), ໂມເລກຸນຜົນກະທົບຕົ້ນຕໍຂອງລະບົບ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).ມັນແມ່ນອັນດັບທີ 6 ຂອງ 《sartans》 ທີ່ໄດ້ວາງຂາຍໃນຕະຫລາດຫຼັງຈາກທາດປະສົມຂອງ Losartan.ຜົນກະທົບທີ່ຍາວນານຂອງມັນ (24 ຊົ່ວໂມງເຄິ່ງຊີວິດ) ອາດຈະເປັນຄວາມແຕກຕ່າງຕົ້ນຕໍກັບຢາຕ້ານເຊື້ອ angiotensin II ອື່ນໆ.ບໍ່ເຫມືອນກັບຕົວແທນອື່ນໆຈໍານວນຫນຶ່ງໃນປະເພດນີ້, ກິດຈະກໍາຂອງມັນບໍ່ໄດ້ຂຶ້ນກັບການຫັນເປັນ metabolite ການເຄື່ອນໄຫວ, 1-O-acylglucuronide ເປັນ metabolite ຕົ້ນຕໍທີ່ພົບເຫັນຢູ່ໃນມະນຸດ.Telmisartan ເປັນຕົວຕ້ານທານທີ່ມີຄວາມສາມາດແຂ່ງຂັນຂອງ AT1 receptors ທີ່ໄກ່ເກ່ຍຜົນກະທົບທີ່ສໍາຄັນຂອງ angiotensin II ໃນຂະນະທີ່ຂາດຄວາມໃກ້ຊິດສໍາລັບຊະນິດຍ່ອຍ AT2 ຫຼື receptors ອື່ນໆທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບລະບຽບການຂອງ cardiovascular.ໃນການສຶກສາທາງດ້ານຄລີນິກຫຼາຍໆຄັ້ງ, Telmisartan, ໃນປະລິມານຫນຶ່ງຄັ້ງຕໍ່ມື້, ໄດ້ຜະລິດຜົນການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມດັນເລືອດທີ່ມີປະສິດທິພາບແລະຍືນຍົງໂດຍມີປະກົດການຕ່ໍາຂອງຜົນຂ້າງຄຽງ (ໂດຍສະເພາະການປິ່ນປົວອາການໄອທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ ACE inhibitors ໃນຄົນເຈັບຜູ້ສູງອາຍຸ).
Telmisartan ແມ່ນຕົວຕ້ານການ receptor angiotensin II.